1

uudised

Abstraktne

Melanoom moodustab ainult 4% kõigist nahavähkidest, kuid kuulub kõige surmavamate naha kasvajate hulka. Dakarbasiin on valitud ravim melanoomi raviks Brasiilias rahvatervise süsteemi kaudu peamiselt selle madala hinna tõttu. Kuid see on madala spetsiifilisusega alküüliv aine, mis põhjustab ravivastuse ainult 20% juhtudest. Muud melanoomi raviks saadaval olevad ravimid on kallid ja kasvajarakkudel tekib tavaliselt resistentsus nende ravimite suhtes. Võitlus melanoomiga nõuab uusi, spetsiifilisemaid ravimeid, mis on efektiivsed ravimiresistentsete kasvajarakkude hävitamiseks. Dibensoüülmetaani (1,3-difenüülpropaan-1,3-dioon) derivaadid on paljulubavad kasvajavastased ained. Selles uuringus uurisime 1,3-difenüül-2-bensüül-1,3-propaandiooni (DPBP) tsütotoksilist toimet B16F10 melanoomirakkudele, samuti selle otsest koostoimet DNA molekuliga optiliste pintsetide abil. DPBP näitas paljulubavaid tulemusi kasvajarakkude suhtes ja selektiivsuse indeks oli 41,94. Samuti näitasime DPBP võimet suhelda otse DNA molekuliga. Asjaolu, et DPBP suudab in vitro DNA-ga suhelda, võimaldab meil oletada, et selline koostoime võib esineda ka in vivo ja seetõttu võib DPBP olla alternatiiv ravimiresistentsete melanoomidega patsientide ravimisel. Need leiud võivad suunata uute ja tõhusamate ravimite väljatöötamist.

Graafiline abstrakt

3

Graafik DPBP ühendi jaoks saadud rakusurma protsendi erinevates kontsentratsioonides melan-A ja B16F10 liinide suhtes. Selektiivsuse indeksid (SI = IC50 melan-A / IC50 B16F10) olid 41,94.                    

Välja andnud Elsevier BV

Abstraktne

Dibensoüülmetaan (DBM) on lagritsa väike koostisosa ja kurkumiini β-diketooni analoog. 1% DBM-i toitmine toidus Sencari hiirtele nii initsiatsiooni- kui ka initsiatsioonijärgsel perioodil pärssis 7,12-dimetüülbenz [a] antratseeni (DMBA) poolt indutseeritud piimanäärmekasvaja paljusust ja piimanäärmekasvajate esinemissagedust 97%. Edasistes in vivo uuringutes DBM-i inhibeeriva toime võimalike mehhanismide selgitamiseks vähendas AIN-76A dieedi 1% -lise DBM-i söötmine ebaküpsetele Sencari hiirtele 4–5 nädala jooksul emaka märgkaalu 43%, pärssis proliferatsiooni kiirust piimanäärme epiteelirakkude arv 53%, emaka epiteel 23% ja emaka strooma 77%, kui hiired tapeti estrotsükli esimeses estrusfaasis. Lisaks pärssis Sencari hiirtele 1% DBM-i toitmine toidus 2 nädalat enne DMBA-ravi, selle ajal ja 1 nädal pärast ravi (1 nädala jooksul 1 nädala jooksul DMBA manustamine hiire kohta 5 nädala jooksul) piimanäärmetes näärmeid 72% võrra, kasutades 32P-järgset märgistamise testi. Seega pärssis Sencari hiirtele 1% DBM dieedi söötmine piimanäärmetes DMBA – DNA adduktide moodustumist ja vähendas piimanäärmete proliferatsiooni kiirust in vivo. Need tulemused võivad selgitada toidus sisalduva DBM-i tugevat pärssivat toimet hiirte rinnanäärme kartsinogeneesile.


Postituse aeg: 12.-20.20